Uniek effectief, maar uniek toxisch
Amiodaron (Cordarone, Pacerone) is het meest effectieve en zeker het vreemdste, antiaritmische medicijn ooit ontwikkeld. Als uw arts wil dat u dit medicijn gebruikt voor hartritmestoornissen , moet u de eigenaardigheden - en de bijbehorende risico's - begrijpen.
Ongewone eigenschappen van Amiodarone
Amiodaron heeft verschillende kenmerken die het uniek maken onder de antiaritmica - en zelfs bij geneesmiddelen in het algemeen.
Ten eerste, als het oraal wordt ingenomen, duurt het weken voordat het wordt ingenomen om de maximale effectiviteit te bereiken, en om een zeer ongebruikelijke reden. Hoewel de meeste geneesmiddelen een tijdje in de bloedbaan circuleren totdat ze worden gemetaboliseerd of uitgescheiden, wordt amiodaron opgeslagen in de weefsels van het lichaam. De volledige anti-aritmische effecten van het geneesmiddel worden pas bereikt als de weefsels voldoende verzadigd zijn met amiodaron. Dus het medicijn moet worden "geladen" voordat het optimaal effectief wordt. Een typisch "loading" -schema van amiodaron zou het gebruik van grote orale doses gedurende een week of twee zijn, daarna de dosering in de loop van de volgende maand of zo versmallen. Het is niet ongebruikelijk om mensen eerst 1200 of 1600 mg per dag te geven, en dan uiteindelijk om ze op slechts 100 of 200 mg per dag (oraal) te houden.
Amiodaron kan ook intraveneus worden toegediend wanneer de behandeling van een aritmie dringend is en het effect ervan is veel sneller op deze manier. Overschakelen van intraveneuze naar orale dosering moet echter zorgvuldig worden uitgevoerd, omdat voor chronisch gebruik het medicijn nog gedurende een langere tijd moet worden "geladen".
Ten tweede verlaat amiodaron het lichaam heel, heel langzaam. Het wordt niet in aanzienlijke mate uitgescheiden door de lever of de nieren. (Amiodaron wordt in de lever gemetaboliseerd tot desethylamiodaron, dat dezelfde anti-aritmische en toxische effecten heeft als amiodaron en dat ook nog heel lang in het lichaam aanwezig is.) Meestal worden amiodaron en zijn metabolieten uit het lichaam verwijderd wanneer amiodaron-bevattende cellen gaan verloren - zoals huidcellen of cellen uit het maagdarmkanaal, die elke dag met miljoenen worden afgestoten.
Dit is natuurlijk een lang, langzaam proces.
Dus als wordt vastgesteld dat het nodig is om te stoppen met amiodaron (vanwege bijv. Bijwerkingen), blijft het geneesmiddel in het lichaam in meetbare hoeveelheden gedurende een zeer lange tijd nadat de laatste dosis is ingenomen. De "halfwaardetijd" van amiodaron wordt, in tegenstelling tot de meeste andere geneesmiddelen, gemeten in weken in plaats van in uren.
Ten derde, omdat amiodaron wordt opgeslagen in veel verschillende weefsels in het lichaam, kan het bijwerkingen veroorzaken die van invloed zijn op veel verschillende organen. Sommige van deze bijwerkingen kunnen maanden of jaren duren om zich te ontwikkelen, dus iedereen die dit medicijn neemt, moet altijd waakzaam zijn voor nieuwe bijwerkingen.
Ten vierde werkt amiodaron door veel verschillende mechanismen, in tegenstelling tot de meeste medicijnen. Het past in twee afzonderlijke categorieën van anti-aritmica (klasse I en klasse III, voor wat het waard is). Het werkt als een bètablokker en ook als een calciumblokker . Het verwijdt de bloedvaten en het werkt vaak om het effect van schildklierhormoon te "blokkeren". Al deze effecten dragen bij aan het vermogen om aritmieën te behandelen en zijn waarschijnlijk verantwoordelijk voor de unieke effectiviteit van amiodaron.
De bijwerkingen van Amiodarone
De bijwerkingen van amiodaron hebben vaak weken of maanden (of zelfs jaren) nodig om zich te ontwikkelen, dus iedereen die dit medicijn neemt, moet waakzaam zijn zolang het medicijn wordt gebruikt.
Bovendien zijn de bijwerkingen van amiodaron vaak zeer ongebruikelijk voor antiaritmica - of voor welk medicijn dan ook. Om deze redenen, toen amiodaron voor het eerst in klinisch gebruik kwam, duurde het meer dan een decennium voordat artsen erkenden dat veel van de vreemde symptomen die zij zagen veroorzaakt werden door amiodaron. Tot op de dag van vandaag falen artsen er niet genoeg in om hun patiënten die amiodaron gebruiken voldoende lang en ijverig genoeg te volgen om te herkennen dat het medicijn problemen veroorzaakt.
Hier zijn enkele van de meer onderscheidende bijwerkingen die kunnen worden waargenomen met amiodaron:
- Amiodaron veroorzaakt vaak afzettingen op het hoornvlies van de ogen, wat vaak leidt tot "halo-zicht", waarbij het kijken naar felle lichten 's nachts is als het kijken naar de maan op een mistige avond.
- Amiodaron kan een zeer ontsierende (en mogelijk permanente) blauwgrijze verkleuring van de huid veroorzaken, in het algemeen op het gebied van blootstelling aan de zon.
- Amiodaron sensibiliseert de huid vaak voor zonlicht, zodat zelfs triviale blootstelling een vrij vervelende verbranding van de zon kan veroorzaken.
- Amiodaron kan schildklieraandoeningen veroorzaken, zowel hypothyreoïdie (lage schildklier) als hyperthyreoïdie (hoge schildklier.) Deze schildklierproblemen komen vrij vaak voor bij amiodaron en kunnen ongewoon moeilijk te herkennen en te behandelen zijn. Om deze reden moeten patiënten die dit medicijn gebruiken hun schildklierfunctie routinematig laten controleren. Lees meer over amiodaron en de schildklier.
- Amiodaron kan levertoxiciteit veroorzaken, dus moeten leverenzymen periodiek worden gecontroleerd.
- Amiodaron kan een vrij ernstige vorm van zure reflux veroorzaken .
- De meest gevreesde bijwerking van amiodaron is longtoxiciteit. Dit kan verschillende vormen aannemen. Het kan de vorm aannemen van een acuut long syndroom dat patiënten wanhopig ziek maakt, intensieve zorg vereist en vaak de dood tot gevolg heeft. Of het kan een meer verraderlijke, geleidelijke, onopgemerkte, "verstijving" van de longen veroorzaken die zowel de arts als de patiënt kunnen overzien tot ernstige, waarschijnlijk onomkeerbare longschade is opgetreden. Lees meer over de toxiciteit van amiodaron-longen.
Wanneer moet Amiodaron worden gebruikt?
Vanwege de unieke problemen en risico's van het gebruik van amiodaron, mag dit medicijn alleen worden gebruikt bij mensen wier hartritmestoornissen levensbedreigend of zeer ontwrichtend voor het leven zijn, en alleen als er geen andere redelijke therapieën zijn. Ondanks zijn nadelen is amiodaron echter echt uniek effectief en heeft het geholpen duizenden mensen te herstellen met aritmieën die een vrijwel normaal leven onmogelijk maken.
Een woord van
Bij gebruik op passende wijze kan amiodaron een groot voordeel zijn voor mensen met ernstige hartritmestoornissen. Maar vanwege de potentiële toxiciteit moet het gebruik ervan beperkt zijn. Elke arts die amiodaron voorschrijft, is zijn / haar patiënt een zorgvuldige bespreking verschuldigd van de vele potentiële problemen die met het medicijn kunnen optreden, en moet zich ertoe verbinden om een langetermijnpartner van hun patiënt te worden, zorgvuldig toeziend op nieuwe bijwerkingen, zolang als dit unieke medicijn wordt gebruikt.
> Bronnen:
> Goldschlager N, Epstein AE, Naccarelli GV, et al. Een praktische gids voor behandelaars die patiënten behandelen met Amiodarone: 2007. Heart Rhythm 2007; 4: 1250.
> Vassallo P, Trohman RG. Voorschrijven van Amiodarone: een evidence-based review van klinische indicaties. JAMA 2007; 298: 1312.