Isentress (ratelgravir) is een integraseremmer - een klasse antiretroviraal geneesmiddel dat wordt gebruikt bij de behandeling van HIV-infecties . Isentress was de eerste integraseremmer die door de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) werd goedgekeurd.
In oktober 2007 werd het in licentie gegeven voor gebruik bij volwassenen die resistent waren tegen andere antiretrovirale geneesmiddelen . Maar in juli 2009, en later in december 2011, breidde de FDA de indicatie uit voor gebruik bij alle volwassenen met HIV, evenals voor kinderen in de leeftijd van 2-18.
Isentress is een van de geneesmiddelen die momenteel worden aanbevolen als voorkeurs eerstelijnsopties voor HIV-therapie in de VS.
formuleringen
Isentress is beschikbaar in vier verschillende formuleringen:
- Voor volwassenen en oudere kinderen is Isentress verkrijgbaar als een 400 mg filmomhulde tablet, ovaal van vorm en roze-oranje van kleur. Het nummer "207" is aan één kant gebosseleerd.
- Voor kinderen die geen tabletten kunnen innemen, is Isentress verkrijgbaar als een 100 mg kauwtablet (ovaal, beige, aan één zijde voorzien van een reliëf met "477", gesplitst voor het opsplitsen) of een 25 mg kauwtablet (lichtgeel, rond, aan één kant in reliëf gemaakt met "473 "). Beide zijn oranje-banaan gearomatiseerd.
- Voor kleinere kinderen die geen kauwtabletten kunnen nemen, is Isentress verkrijgbaar in een eenverpakking van 100 mg. De orale suspensie wordt gemengd met 5 ml water en toegediend met een orale spuit. Eenmaal gemengd, moet het orale preparaat binnen 30 minuten worden gebruikt, waarbij alle overgebleven ingrediënten onmiddellijk worden weggegooid. De suspensie is bananensmaak.
Gebruik nooit Isentress-kauwtabletten of orale suspensie voor filmomhulde Isentress-film omdat de formuleringen niet bio-equivalent zijn. Gebruik alleen zoals aangegeven (zie Doseringen hieronder).
doseringen
Isentress 400 mg, filmomhulde tabletten moeten worden voorgeschreven voor volwassenen en voor oudere kinderen die tabletten kunnen doorslikken, als hieronder:
- Volwassenen: één tablet van 400 mg, tweemaal daags ingenomen
- Voor kinderen of adolescenten van 55 pond (25 kg) of meer: één tablet van 400 mg, tweemaal daags ingenomen
Isentress-kauwtabletten moeten worden voorgeschreven voor kinderen die 20 kg of meer wegen en die geen tabletten kunnen slikken, als volgt:
- 44 pond (20 kg) tot minder dan 62 pond (28 kg): 150 mg tweemaal daags
- 62 pond (28 kg) tot minder dan 88 pond (40 kg): 200 mg tweemaal daags
- Meer dan 88 pond (40 kg): 300 mg tweemaal daags
Isentress suspensie voor oraal gebruik of kauwtabletten moeten worden voorgeschreven voor kinderen die ten minste 6,5 kg wegen (3 kg) tot minder dan 55 kg (25 kg), als volgt:
- 6,5 pond (3 kg) tot minder dan 8,8 kg (4 kg): 1 ml (20 mg) bereide orale suspensie tweemaal daags
- 8,8 kg (4 kg) tot minder dan 13 pond (6 kg): 1,5 ml (30 mg) bereide orale suspensie tweemaal daags
- 13 pond (6 kg) tot minder dan 17 pond (8 kg): 2 ml (40 mg) bereide orale suspensie tweemaal daags
- 17 pond (8 kg) tot minder dan 24 pond (11 kg): 3 ml (60 mg) bereide orale suspensie tweemaal daags
- 24 pond (11 kg) tot minder dan 30 pond (14 kg): 4 mL (80 kg) bereide orale suspensie tweemaal daags OF 75 mg kauwtabletten tweemaal daags ingenomen
- 30 pond (14 kg) tot minder dan 44 pond (20 kg): 5 mL (100 kg) bereide orale suspensie tweemaal daags OF 100 mg kauwtabletten tweemaal daags ingenomen
Drug Administration
Isentress mag met of zonder voedsel worden ingenomen. Isentress kan niet alleen worden ingenomen en moet worden voorgeschreven als onderdeel van antiretrovirale combinatietherapie (cART) .
Vaak voorkomende bijwerkingen
De meest voorkomende bijwerkingen (die voorkomen in 2% of minder van de gevallen) zijn:
- Slapeloosheid
- Hoofdpijn
- Duizeligheid
- Misselijkheid
- Vermoeidheid
Contra
Geen
Geneesmiddel-geneesmiddel interacties
Vertel uw arts als u een van de volgende geneesmiddelen gebruikt, omdat deze niet worden aanbevolen voor gelijktijdige toediening met Isentress en de biologische beschikbaarheid van geneesmiddelen kunnen verstoren:
- Op Rifampin gebaseerde antibiotica: Rifadan, Rifater, Rifamate, Rimactane
- Op aluminium of magnesium gebaseerde antacida (bijv. Tums, Milk of Magnesia, etc.)
overwegingen
Patiënten die na het starten van Isentress een allergische reactie ervaren, moeten onmiddellijk contact opnemen met hun arts. De behandeling moet worden stopgezet en medische behandeling moet worden gezocht als een uitslag gepaard gaat met koorts, spier- of gewrichtspijn, blaren of zweren, roodheid of zwelling van de ogen, zwelling van het gezicht of de mond of ademhalingsproblemen. Patiënten die eerder een overgevoelige reactie op Isentress hebben gehad, mogen na behandeling van de symptomen niet opnieuw worden behandeld met het geneesmiddel.
Dierstudies hebben geen embryonale of foetale geboorteafwijkingen tijdens de zwangerschap aangetoond bij muizen of konijnen blootgesteld aan Isentress. De invloed van Isentress op zuigelingen die borstvoeding hebben gekregen, is echter nog niet vastgesteld en als gevolg hiervan wordt borstvoeding niet aanbevolen voor moeders die Isentress gebruiken.
bronnen:
Department of Health and Human Services (DHHS). "Richtlijnen voor het gebruik van antiretrovirale middelen bij met HIV-1 geïnfecteerde volwassenen en adolescenten." Rockville, Maryland.
FDA. "FDA breidt gebruik van HIV Drugs-isentress uit voor kinderen en adolescenten." Silver Spring, Maryland; 21 december 2011.
Reuters. "UPDATE 2-FDA OK's Verbreed gebruik van Merck's Isentress HIV-medicijn." 9 juli 2009.
Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA). "Drug Approval Package - Geneesmiddel naam: Isentress (ratelgravir) 400 mg tabletten." Silver Spring, Maryland; 12 oktober 2007.