Juxtapid (lomitapide) is een medicijn dat wordt gebruikt om voornamelijk de niveaus van totaal cholesterol, LDL en apolipoproteïne B te verlagen - samen met dieet en andere behandelingen - bij personen met homozygote familiaire hypercholesterolemie , een zeldzame overgeërfde aandoening die zeer hoge LDL-cholesterolwaarden en cardiovasculaire aandoeningen veroorzaakt. ziekte vroeg in het leven. Juxtapid is in december 2012 door de Food and Drug Administration goedgekeurd voor gebruik in de Verenigde Staten.
Juxtapid is alleen grondig onderzocht bij mensen met de diagnose homozygote familiaire hypercholesterolemie - en niet bij personen met andere aandoeningen die een hoog cholesterolgehalte veroorzaken. In één onderzoek werd Juxtapid 5 tot 60 mg dagelijks toegediend aan personen die al andere cholesterolverlagende therapieën gebruiken vanwege hun zeer hoge LDL-cholesterolgehalte. Deze studie toonde aan dat het toevoegen van Juxtapid aan andere therapieën de LDL-waarden tot 50% verlaagde. Triglyceridengehaltes, apolipoproteïne B-niveaus, VLDL en totaal cholesterolgehalte waren ook aanzienlijk verminderd.
In een andere studie werd de werkzaamheid en veiligheid onderzocht van personen met dezelfde medische aandoening die alleen Juxtapid namen om het cholesterolgehalte te verlagen. Aan het einde van deze studie, in een dosis van 1 mg / kg / dag, werden de LDL-waarden en het niveau van apolipoproteïne B ook met ongeveer 50% verlaagd.
Hoewel deze bevindingen hielpen bij het verlagen van het cholesterolgehalte in deze patiëntenpopulatie, hebben ze ook onthuld dat de Juxtapid aanzienlijke bijwerkingen kan veroorzaken, waaronder gastro-intestinale bijwerkingen en leveraandoeningen.
Omdat deze onderzoeken slechts 78 weken hebben geduurd, worden er momenteel andere onderzoeken uitgevoerd om de veiligheid en effectiviteit op de lange termijn van Juxtapid te bepalen.
Hoe werkt het?
Juxtapid verlaagt LDL-cholesterol door het blokkeren van microsomaal triglyceride overdrachtseiwit (MTTP), een molecuul in het lichaam dat voorkomt dat VLDL en chylomicrons in de lever worden gemaakt.
Omdat VLDL wordt omgezet in LDL, vermindert dit ook de LDL-waarden in het bloed.
Hoe moet ik deze medicatie innemen?
Juxtapid moet via de mond worden ingenomen, met een glas water, op een lege maag. Er wordt gesuggereerd dat de medicatie minstens twee uur na het eten wordt ingenomen. Uw zorgverlener voert bloedtests uit, waaronder het onderzoeken van leverenzymen en cholesterolwaarden, voordat u Juxtapid aan u voorschrijft.
Mogelijke bijwerkingen
Verhoogde leverenzymen en de accumulatie van vet in de lever zijn sterk geassocieerd met het gebruik van Juxtapid. Daarom moet uw arts een periodieke bloedtest uitvoeren om uw leverenzymspiegels te bepalen, waaronder alanine-aminotransferasen, aspartaataminotransferasen en alkalische fosfatase, naast het controleren van uw cholesterolniveaus. Vanwege deze bijwerkingen heeft Juxtapid een "black box-waarschuwing" voor hepatotoxiciteit, wat een sterke waarschuwing is van de Food and Drug Administration vanwege het feit dat deze bijwerking werd opgemerkt in onderzoeken naar de veiligheid van het geneesmiddel. Vanwege het potentieel schadelijke effect dat Juxtapid op de lever heeft, zal uw arts u laten deelnemen aan een beperkt programma, het Juxtapid REMS-programma genoemd.
In het kader van dit programma kunnen alleen artsen en apothekers die gecertificeerd zijn in het begrijpen van de medicatie en de risico's Juxtapid voorschrijven en distribueren.
Gastro-intestinale bijwerkingen, zoals misselijkheid, braken, brandend maagzuur, diarree, obstipatie en buikpijn, zijn de meest gemelde bijwerkingen bij mensen die Juxtapid innamen. Sommige mensen hebben ook gemeld dat ze tijdens het gebruik van het medicijn gewichtsverlies, pijn op de borst en vermoeidheid ervaren.
Wie zou het niet moeten nemen?
Momenteel is Juxtapid alleen onderzocht bij mensen met de diagnose homozygote familiaire hypercholesterolemie vanwege hun hoge risico op hart- en vaatziekten.
Daarom is het niet bekend of Juxtapid even werkzaam is bij personen met andere medische aandoeningen die een hoog cholesterolgehalte veroorzaken. Andere mensen die hun arts moeten raadplegen voordat ze Juxtapid innemen, zijn:
- Personen met een leveraandoening - Juxtapid kan de leverenzymen zoals transaminasen en het levervet verder verhogen.
- Mensen met een nieraandoening - de niveaus van Juxtapid kunnen in het bloed toenemen.
- Vrouwen die zwanger zijn - Bij dierstudies is aangetoond dat Juxtapid schadelijk is voor de foetus. Vrouwen die in staat zijn om te reproduceren, moeten een negatieve zwangerschapstest ondergaan voordat ze met Juxtapid beginnen en zullen een bepaalde vorm van effectieve anticonceptie moeten gebruiken tijdens het gebruik van de medicatie.
- Vrouwen die borstvoeding geven - Juxtapid is niet uitgebreid bestudeerd. Vanwege het potentieel voor tumorontwikkeling bij muizen, wordt aanbevolen om borstvoeding of het medicijn stop te zetten.
Geneesmiddelinteracties
Er zijn bepaalde medicijnen die een wisselwerking kunnen hebben met Juxtapid, wat kan resulteren in het beïnvloeden van de concentratie van Juxtapid of andere medicijnen in het lichaam. Het volgende is een korte lijst van medicijnen die kunnen interageren met Juxtapid, dus als u een of meer van deze medicijnen gebruikt, dient u uw arts te raadplegen.
- In vet oplosbare vitamines en voedingsstoffen, zoals vitamine A, D, E en K, en omega-3-vetzuren , worden mogelijk niet zo goed geabsorbeerd tijdens het gebruik van Juxtapid.
- Juxtapid kan de bloedspiegels van bepaalde bloedverdunners , zoals warfarine, in het bloed verhogen. Dit kan ertoe leiden dat u sneller bloedt of blauwe plekken oploopt.
- Als u atorvastatine of simvastatine gebruikt, kan Juxtapid de bloedspiegels van deze geneesmiddelen verhogen. Uw arts kan uw dosis van deze medicijnen aanpassen tijdens het gebruik van Juxtapid.
Vanwege de manier waarop Juxtapid in het lichaam wordt gemetaboliseerd, kan het de bloedspiegels van andere medicijnen die u neemt, verhogen - waardoor de medicijnen meer toxisch worden. Deze omvatten bepaalde antischimmelmiddelen, antibiotica, antivirale geneesmiddelen, bloeddruk medicijnen, geneesmiddelen voor de behandeling van brandend maagzuur en natuurlijke producten (zoals goldenseal, grapefruit). Daarom dient u al uw zorgverleners op de hoogte te houden van eventuele medicijnen die u gebruikt, zodat ze adequaat kunnen screenen op mogelijke interacties met Juxtapid. Uw arts kan beslissen om uw dosis Juxtapid of andere medicijnen aan te passen als een interactie wordt gedetecteerd.
Bottom Line
Juxtapid is de eerste goedgekeurde cholesterolverlagende medicatie die MTTP remt. Hoewel studies hebben aangetoond dat Juxtapid extra LDL-verlagende vaardigheid toevoegt aan personen met familiale homozygote hypercholesterolemie, zijn er veel veiligheidsproblemen verbonden aan Juxtapid en het gebruik ervan is vanwege deze risico's tot deze specifieke ziektetoestand beperkt. Uw arts zal de voordelen van het gebruik van Juxtapid beoordelen, evenals de risico's van bijwerkingen van het medicijn. Omdat de langetermijneffecten van het gebruik van Juxtapid niet bekend zijn - inclusief het vermogen om cardiovasculaire aandoeningen te voorkomen - zijn er momenteel onderzoeken gaande om dit te onderzoeken.
bronnen:
Cuchel M, Meagher EA, Theron HD, et al. Werkzaamheid en veiligheid van een microsomale triglyceride transferproteïne-inhibitor bij patiënten met homozygote familiaire hypercholesterolemie: een open-label fase 3-onderzoek met een enkele arm. Lancet 2013; 381 (9860): 40-6.
Cuchel M, Bloedon LT, Szapary PO, et al. Remming van microsomaal triglyceride overdrachtseiwit bij familiaire hypercholesterolemie. N Eng J Med 2007; 356: 148-156.
Juxtapid® (lomitapide) pakket invoegen. Aegerion Pharmaceuticals. Maart 2016.