Biologische beschikbaarheid en bio-equivalentie zijn beide termen die in de farmacologie worden gebruikt om de specifieke acties en eigenschappen van een geneesmiddel te beschrijven.
De biologische beschikbaarheid beschrijft de persoon van een toegediende dosis van die in actieve bloedsomloop in de bloedsomloop is zodra een medicijn oraal, intraveneus of op een andere manier wordt toegediend (bijv. Rectaal, sublinguaal, nasaal, transdermaal, enz.)
Per definitie heeft een geneesmiddel dat intraveneus wordt toegediend een biobeschikbaarheid van 100% omdat het rechtstreeks in de bloedbaan wordt afgeleverd.
Er zijn een aantal factoren die de biobeschikbaarheid van het geneesmiddel kunnen beïnvloeden. Ze omvatten onder andere:
- Fysische eigenschappen van het medicijn, inclusief halveringstijd van het geneesmiddel
- Medicamenteuze formulering (bijv. Onmiddellijke afgifte, time-release)
- Gastro-intestinale gezondheid van de patiënt
- Leeftijd van de patiënt, die de snelheid van het geneesmiddelenmetabolisme kan beïnvloeden
- Of het medicijn wordt ingenomen met of zonder voedsel
- Nierfunctie (nierfunctie) en leverfunctie (leverfunctie), die de klaring van geneesmiddelen beïnvloedt
Interacties met andere geneesmiddelen of voedsel kunnen ook direct interfereren met de biologische beschikbaarheid. In de behandeling van HIV / AIDS , bijvoorbeeld, kan het antiretrovirale medicijn Norvir (ritonavir) -gebruikt om de serum-geneesmiddelconcentratie van andere HIV-geneesmiddelen te "verhogen" - ook de systemische biologische beschikbaarheid van een medicijn zoals Viagra (sildenafilcitraat) verhogen. Door dit te doen kan het de halfwaardetijd van Viagra aanzienlijk verlengen terwijl de bijwerkingen worden vergroot.
Omgekeerd kunnen vrij verkrijgbare antacida op basis van magnesium en aluminium (zoals Tums of Milk of Magnesia) de biologische beschikbaarheid van veel hiv-medicijnen aanzienlijk verminderen wanneer ze gelijktijdig worden ingenomen - tot 74% met geneesmiddelen zoals Tivicay (dolutegravir) - en hierdoor kunnen de doelen van de therapie mogelijk worden ondermijnd.
Bio-equivalentie is een term die in de farmacologie wordt gebruikt om twee verschillende geneesmiddelen te beschrijven die, op basis van hun werkzaamheid en veiligheid, in wezen hetzelfde zijn.
De Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) definieert bio-equivalentie als "de afwezigheid van een significant verschil in de snelheid en mate waarin het actieve bestanddeel of actieve eenheid in farmaceutische equivalenten of farmaceutische alternatieven beschikbaar komt op de plaats van geneesmiddelwerking wanneer toegediend aan de dezelfde molaire dosis onder vergelijkbare omstandigheden in een adequaat ontworpen onderzoek. "
Biologische beschikbaarheid en bio-equivalentie zijn direct onderling gerelateerd voor zover de relatieve biologische beschikbaarheid (dwz de vergelijkende biologische beschikbaarheid van het ene geneesmiddel ten opzichte van het andere) een van de maatregelen is die worden gebruikt om de bio-equivalentie van geneesmiddelen te evalueren.
Voor goedkeuring door de FDA moet een generiek geneesmiddel een betrouwbaarheidsinterval (CI) van 90% aantonen in zowel de omvang als snelheid van biologische beschikbaarheid in vergelijking met het referentiegeneesmiddel.
> Bronnen:
> Muirhead, G .; Wuff, M .; Fielding, A .; et al. "Farmacokinetische interacties tussen sildenafil en saquinavir / ritonavir." British Journal of Clinical Pharmacology. Augustus 2000; 50 (2): 99-107.
> Song, I .; Borland, J .; Arya, N .; et al. "Het effect van calcium- en ijzersupplementen op de farmacokinetiek van > dolutegravir > bij gezonde proefpersonen." 15e internationale workshop over klinische farmacologie van HIV en hepatitis therapie; Washington, DC; 19-21 mei 2014; abstract P_13.
> Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA). "Leidraad voor de industrie: biologische beschikbaarheid en bio-equivalentieonderzoek voor oraal toegediende geneesmiddelen - algemene overwegingen." Silver Springs, Maryland.