Cephalosporines zijn een van de meest voorgeschreven klassen van medicijnen ter wereld. De kans is groot dat u deze antibiotica bent tegengekomen, zelfs als u niet bekend bent met de naam. Keflex (cefalexin) wordt onder andere gebruikt om huidinfecties te behandelen. Bovendien wordt Rocephin (ceftriaxon) gebruikt om longontsteking te behandelen.
Er zijn vijf generaties cefalosporines.
Wat zijn Cephalosporins?
Cefalosporines werden voor het eerst ontdekt in een rioolwater voor de kust van Sardinië in 1945. In 1964 werd het eerste cefalosporine voorgeschreven.
Cephalosporines zijn structureel vergelijkbaar met andere antibiotica. Net als penicillines hebben cefalosporines een bèta-lactamring die aan een dihyrdothiazoolring is bevestigd. Opknoping van deze dihyrdothiazoolring zijn verschillende zijketens, waarvan de samenstelling zorgt voor verschillende cefalosporinen met verschillende farmacologische en antimicrobiële activiteit.
Cephalosporines hebben drie verschillende werkingsmechanismen:
- Bindend aan specifieke penicilline-bindende eiwitten.
- Remming van celwandsynthese.
- Activering van autolytische (zelfdestructieve) enzymen in de bacteriële celwand
Cephalosporines zijn verdeeld in vijf generaties. Verschillende cefalosporines in dezelfde generatie zijn echter soms chemisch niet verwant en hebben verschillende spectra van activiteit (denk aan cephamycines).
Een generalisatie die veel zorgverleners leren, is dat bij volgende generaties cefalosporines de grampositieve dekking daalt terwijl de gramnegatieve dekking toeneemt.
Eén tot drie procent van alle mensen is allergisch voor cefalosporines. In werkelijkheid is dit aantal echter waarschijnlijk hoger omdat mensen met penicillineallergieën vaak geen cefalosporines voorgeschreven krijgen.
Cephalosporines van de eerste generatie
Cefalosporinen van de eerste generatie komen in orale en intraveneuze vormen voor. Ze zijn actief tegen streptokokken van virussen, A-hemolytische streptokokken, Staphylococcus aureus, E. coli , Klebsiella en Proteus-bacteriën. Net als alle andere cefalosporines, werken cefalosporines van de eerste generatie niet op enterokokken.
Voorbeelden van cefalosporines van de eerste generatie omvatten de volgende:
- Cephalexin (Keflex)
- cefradine
- cefadroxil
- Cefazoline (intraveneus en intramusculair)
Over het algemeen kunnen cefalosporinen van de eerste generatie worden gebruikt om infecties van de huid en andere weke delen, luchtweginfecties en urineweginfecties te bestrijden. Intraveneuze eerste generatie cefalosporinen kunnen worden gebruikt als profylaxe na schone chirurgische ingrepen. Van bijzonder belang is dat de prevalentie van MRSA de werkzaamheid van eerste generatie cefalosporinen als middel voor profylaxe en behandeling heeft verminderd.
Cephalosporines van de tweede generatie
Over het algemeen zijn cefalosporinen van de tweede generatie actiever tegen gram-negatieve organismen, waardoor ze bruikbaarder worden in veel klinische situaties.
Cefalosporinen van de tweede generatie zijn bijvoorbeeld actief tegen stammen van Proteus en Klebsiella. Tweede generatie cefalosporines bestrijden ook H.
influenza-een oorzaak van longontsteking, sepsis en meningitis. Toch zijn cefalosporines van de eerste generatie over het algemeen nog steeds beter in het behandelen van grampositieve infecties.
Voorbeelden van cefalosporines van de tweede generatie omvatten de volgende:
- Cefoxitin (cephamycin)
- Cefotetan (cephamycin)
- Cefuroxim (oraal en intraveneus)
- cefprozil
Tweede generatie cefalosporinen behandelen het volgende:
- sinusitis
- Otitis media (oorontsteking)
- Gemengde anaerobe infecties, waaronder peritonitis en diverticulitis
- Profylaxe na colorectale chirurgie
Tweede generatie cefalosporinen hebben geen activiteit tegen Pseudomonas aeruginosa.
Derde generatie cefalosporinen
Een groot voordeel van antibiotica van de derde en vierde generatie is een aanzienlijk grotere dekking tegen gramnegatieve bacteriën.
Bovendien is de derde generatie cefalosporine ceftazidime actief tegen Pseudomonas aeruginosa, een bacterie die huidinfecties kan veroorzaken bij mensen met een normaal immuunsysteem (denk na blootstelling aan een chloorarme hot tub of zwembad), evenals longontsteking, bloedinfecties en zo vooruit in die met verzwakte immune systemen (denk post-chirurgische en gehospitaliseerde patiënten).
Er zijn verschillende cefalosporinen van de derde generatie. Alles bespreken zou buiten het bestek van dit artikel vallen. Laten we ons in plaats daarvan concentreren op ceftriaxon (Rocephin), die tal van toepassingen heeft, waaronder:
- Luchtweginfecties
- Huid- en weke delen infecties
- Ongecompliceerde gonorroe
- Urineweginfecties
- Otitis media
- Eileiderontsteking
- Chirurgische profylaxe
- Bacteriën septikemie (bloedinfectie)
- hersenvliesontsteking
- Botinfecties
- Gezamenlijke infecties
- Intra-abdominale infecties
Vierde generatie cefalosporine
Cefepime is het enige beschikbare (FDA-goedgekeurde) cefalosporine van de vierde generatie. Net als de cefalosporine ceftazidim van de derde generatie is cefepime actief tegen Pseudomonas aeruginosa. Bovendien is cefepime actiever tegen enterobacter- en citrobacter-bacteriën. Ten slotte heeft cefepime een gram-positieve dekking die vergelijkbaar is met ceftriaxon.
Hier zijn enkele klinische toepassingen voor cefepime:
- Matige tot ernstige pneumonie
- Ernstige urineweginfectie
- Huid- en weke delen infecties
- Gecompliceerde intra-abdominale infecties
Vijfde generatie cefalosporine
In 2010 keurde de FDA Ceftaroline (Teflaro) goed, het enige cefalosporine uit de vijfde of geavanceerde generatie. Net als cefepime is ceftaroline een krachtig antibioticum dat moet worden gereserveerd voor ernstige infecties. Concreet is het actief tegen multiresistente infecties zoals MRSA (methicilline-resistente S. aureus ) en VRSA (vancomycineresistente S. aureus) . Dit medicijn is ook injecteerbaar en wordt voorgeschreven om door de gemeenschap verworven longontsteking en ernstige infecties van de huid en weke delen te bestrijden. Gelukkig is ceftaroline veilig en heeft het weinig weerstand.
Zoals u nu kunt opmaken, zijn cefalosporines een opmerkelijk gevarieerde klasse van antibiotica met een brede dekking. Zoals met de meeste antibiotica, is antibioticaresistentie echter een zorg voor vele clinici, epidemiologen, volksgezondheidsfunctionarissen, patiënten enzovoort.
Bacteriële resistentie is gedeeltelijk te wijten aan oververtegenwoordiging door artsen; niettemin kunnen wij, als patiënten, ook de ontwikkeling van resistentie helpen bestrijden. U moet bijvoorbeeld niet altijd verwachten of eisen dat uw voorschrijver u antibiotica geeft om een infectie te behandelen die heel goed van virale aard is. (Antibiotica zijn niet effectief tegen virussen.) Verder is het bij voorgeschreven antibiotica absoluut noodzakelijk dat je de hele cursus afmaakt, zelfs als je je 'beter voelt'.
bronnen:
Guglielmo B. Anti-infectieuze chemotherapeutische en antibioticum-middelen. In: Papadakis MA, McPhee SJ, Rabow MW. eds. Huidige medische diagnose en behandeling 2015 . New York, NY: McGraw-Hill
Het artikel getiteld "Diagnose en management van directe overgevoeligheidsreacties op cefalosporinen" door MH Kim en JM Lee van Astma, Allergie & Immunologie Research gepubliceerd in 2014.
Een presentatie getiteld "Gebruik en belang van cefalosporinen in de humane geneeskunde" door JH Powers bij de FDA.