Neurontin heeft een veel groter misbruikpotentieel dan eerder werd gedacht
Jarenlang hebben artsen Neurontin (gapapentin) en Lyrica (pregabaline) gezien als geneesmiddelen met weinig of geen misbruikpotentieel. Uit een nieuw onderzoek blijkt echter dat deze drugs vaak worden misbruikt en misbruikt.
In een studie van mei 2017 gepubliceerd in Pharmacoepidemiology en Drug Safety , wijzen Buttram en co-auteurs op een verontrustende nieuwe trend. Er is een toename van Neurontin-afleidingsmanoeuvre geweest, en deze afleiding houdt verband met de opioïde-epidemie die vele delen van de Verenigde Staten verwoest.
Mensen worden high van een combinatie van Neurontin en recept-opioïden (bijv. Hydrocodon en oxycodon).
De auteurs van de studie noteren het volgende:
Kwalitatieve gegevens suggereren dat Neurontin wordt misbruikt in combinatie met recept-opioïden en dat Neurontin en heroïne samen worden gecombineerd en geconsumeerd. Rapporteurs van wetshandhavers vonden dat trends in drugsgebruik een bijdrage leverden aan Neurontin-omleiding.
Neurontin en Lyrica
Bij het behandelen van een gebied met chronische pijnpresentaties en symptomen van ongemak, zijn Neurontin en Lyrica de voorkeursmedicijnen onder artsen in de eerstelijns gezondheidszorg. Deze medicijnen zijn effectiever bij de behandeling van chronische pijn dan Advil of Tylenol. Bovendien is opioïde afhankelijkheid een epidemie; Opioïden zoals Norco of Vicodin worden dus alleen gebruikt voor de behandeling van acute en ernstige pijn. Met andere woorden, Neurontin is sterker dan iets dat je in een drogisterij zou vinden en minder gevaarlijk dan opioïden.
(Heroïne is een type opioïde.)
Hoe Neurontin en Lyrica werken
Neurontin werd oorspronkelijk in 1977 gesynthetiseerd als een GABA-analoog. Bijna een decennium later werd Lyrica, een chemische neef van Neurontin, ontwikkeld. Neurontin werd in 1993 goedgekeurd door de FDA. In 2004 kwam Lyrica op de markt.
Neurontin en Lyrica worden gezamenlijk aangeduid als gabapentinoids en oefenen vergelijkbare handelingen uit.
Hoewel beide zijn ontwikkeld om epileptische aanvallen te beheersen, zijn deze geneesmiddelen erkend als effectieve neuromodulatoren voor pijn en worden ze vaak voorgeschreven om verschillende soorten chronische pijn en ongemak te verzachten.
GABA, afgekort als gamma-aminoboterzuur, is een remmende neurotransmitter, die wordt verspreid door de hersenschors, of de buitenste laag van de hersenen die verantwoordelijk is voor een hogere hersenfunctie. GABA speelt een rol in verschillende hersenfuncties, waaronder motorische controle en visie, evenals de regulatie van angst en pijn.
Hoewel oorspronkelijk bedoeld om GABA-receptoren in de hersenen te trippen, binden de gabapentinoids niet aan GABA-receptoren. Bovendien binden ze ook niet aan cannabinoïde, opioïde of benzodiazepinereceptoren. Hoewel het mechanisme van deze geneesmiddelen nog niet volledig is opgehelderd, lijkt het erop dat deze geneesmiddelen antiseizure en pijnstillende effecten effectiever uitoefenen. Desalniettemin leiden de gabapentinoids uiteindelijk tot toenemende GABA-concentraties en afnemende glutamaatconcentraties in de hersenen.
Neurontin en Lyrica delen vergelijkbare metabole profielen, worden beide uitgescheiden door de nieren en hebben geen interactie met andere geneesmiddelen (dwz verminderd risico op interacties tussen geneesmiddelen). Een opmerkelijk verschil tussen deze medicijnen is hun biologische beschikbaarheid , of de hoeveelheid medicijn die het in omloop brengt.
Specifiek, Lyrica heeft een hogere biologische beschikbaarheid dan Neurontin en wordt sneller geabsorbeerd en krachtiger. Dit verschil heeft sommige experts doen veronderstellen dat Lyrica een hoger misbruikpotentieel heeft, en anekdotische accounts ondersteunen deze hypothese. Desalniettemin zijn beide geneesmiddelen bij voldoende dosering snel en effectief, en worden beide misbruikt en misbruikt.
Klinisch gebruik van Neurontin en Lyrica
De gabapentinoids lijken qua klinische effecten op elkaar.
Neurontin-tabletten, -capsules en orale oplossingen zijn door de FDA goedgekeurd om (1) partiële aanvallen te behandelen en (2) postherpetische neuralgie of gordelroos te behandelen.
In Europa is Neurontin goedgekeurd voor de behandeling van neuropathische pijn.
Lyrica is door de FDA goedgekeurd voor de behandeling van (1) postherpetische neuralgie, (2) diabetische perifere neuropathie, (3) fibromyalgie en (4) epileptische aanvallen. In Europa en Japan is Lyrica goedgekeurd voor de behandeling van neuropathische pijn en gegeneraliseerde angststoornis.
Neurontin wordt door de Amerikaanse overheid niet als een gereguleerde stof beschouwd en het medicijn is veiliger dan andere anticonvulsiva. Dit benijdenswaardige veiligheidsprofiel heeft het off-label gebruik van Neurontin aangewakkerd ondanks een gebrek aan klinische proeven om dergelijke toepassingen te ondersteunen.
Tussen 83 procent en 95 procent van de off-label verkoop door Neurontin. Hier zijn enkele off-label toepassingen van Neurontin:
- Alcohol, benzodiazepine, marihuana en opioïdontwenningssyndroom
- Aandachtsstoornis
- Bipolaire stoornis
- Complex regionaal pijnsyndroom
- Diabetische neuropathie
- Opvliegers
- Migraine hoofdpijn
- Perifere neuropathie
- Periodieke bewegingsstoornis van slapende ledematen
- Rusteloze benen syndroom
- Trigeminusneuralgie
Hoewel de DEA Lyrica classificeert als een Schedule V-medicijn, wat wijst op het laagste potentieel voor misbruik, is het nog steeds een gereguleerde stof. Dit feit in combinatie met de realiteit dat Lyrica duurder is dan Neurontin, verklaart waarschijnlijk waarom Neurontin veel meer wordt voorgeschreven.
Ten slotte zullen veel artsen Neurontin voorschrijven in plaats van Lyrica omdat Neurontin veel goedkoper is. Lyrica is een zeer dure behandeling. Omdat beide medicijnen dezelfde effecten hebben, is het verstandiger om met de goedkopere optie te doen.
Neurontin Abuse Explained
Drugsmisbruik en drugsmisbruik zijn verschillende dingen, en het verschil ligt in intentie.
Volgens de FDA: "Wanneer een persoon een wettelijk voorgeschreven medicatie neemt voor een ander doel dan de reden waarom het is voorgeschreven, of wanneer die persoon een medicijn gebruikt dat niet aan hem of haar is voorgeschreven, is dat misbruik van een medicijn."
Drugsmisbruik is een speciale vorm van verslavingsmisbruik. Het gebeurt wanneer mensen drugs gebruiken om specifiek 'high' te worden of een euforisch gevoel te ervaren. Met betrekking tot Neurontin en Lyrica is deze euforie op verschillende manieren beschreven en doet denken aan de effecten van opioïden, benzodiazepinen en psychedelica.
Veel artsen schrijven Neurontin voor voor allerlei dingen, waaronder pijn, psychiatrische aandoeningen en stoornissen in het gebruik van middelen; veel van deze artsen realiseren zich waarschijnlijk niet het potentieel van dit medicijn voor misbruik. Omdat het zo veel wordt gedoseerd in overvloedige hoeveelheden, en veel goedkoper en gemakkelijker voor te schrijven is dan Lyrica - wat een gecontroleerde substantie is - is Neurontin een vaker voorkomende drug van misbruik geworden door mensen die op zoek zijn naar zijn snelle euforische hoogtepunten. Bovendien zullen mensen die stoornissen in het gebruik van middelen en psychiatrische aandoeningen hebben, deze medicijnen waarschijnlijk misbruiken. Met andere woorden, Neurontin wordt vaak voorgeschreven aan mensen met een hogere frequentie van misbruik.
Niet iedereen die Neurontin-en minder vaak Lyrica-misbruikt, heeft voorschriften voor deze medicijnen. Afleiding is een groot beroep voor drugsdealers en deze medicijnen komen onvermijdelijk op straat. Slechts tussen de 40 procent en 65 procent van de mensen die Neurontin gebruiken en misbruiken, hebben een recept voor het medicijn.
In een rapport uit 2012 werd geschat dat het voorschrijven van Lyrica en Neurontin met 350 procent en 150 procent was toegenomen in een periode van vijf jaar eerder.
Merk op dat sommige mensen die Neurontin voorgeschreven krijgen, het medicijn gewoon misbruiken in een poging om de symptomen zelf te behandelen. Sommige mensen misbruiken het medicijn ook als een middel om zichzelf te schaden. Bovendien misbruiken mensen het medicijn terwijl ze andere dingen misbruiken, zoals opioïden, alcohol en benzodiazepinen.
In 2010 kwam er eerst onderzoek naar voren dat duidde op het risico van Lyrica-misbruik. Vervolgens heeft de Europese Unie dit medicijn toegevoegd aan haar lijst van recreatieve psychoactieve stoffen. Tussen 2010 en 2016 hebben ongeveer twee dozijn studies het misbruikpotentieel van Neurontin en Lyrica onderzocht.
Hier zijn enkele meer specifieke feiten met betrekking tot misbruik door en misbruik door Neurontin en Lyrica. Deze bevindingen zijn afgeleid van recente studies.
- Eén studie suggereert dat de frequentie van misbruik door Neurontin en Lyrica onder mensen in de leeftijd van 16 tot 59 jaar respectievelijk 1,1 procent en 0,5 procent is. Volgens deze studie is het aantal cannabismisbruik 28,1 procent en het cocaïnegebruik 8,1 procent. Met andere woorden, bij mensen zonder middelengebruiksstoornissen of psychiatrische aandoeningen zijn de tarieven voor misbruik van gabapentinoid lager dan die van andere meer traditionele geneesmiddelen.
- Onder mensen met opioïde stoornissen, waren de tarieven van Neurontin misbruik tussen 15 procent en 22 procent. Terwijl het aantal Lyrica-mishandeling tussen leden van dezelfde populatie groter was: tussen 3 en 68 procent. Over het algemeen lijken mensen met middelenstoornissen gabapentinoids te misbruiken tegen tarieven die vergelijkbaar zijn met andere traditionele geneesmiddelen.
- Onder Amerikanen die opioïden misbruiken, was het misbruik van Neurontin tweemaal zo groot als dat van amfetaminemisbruik en ongeveer gelijk aan clonazepam (een type benzodiazepine) misbruik.
- In Schotland misbruikte 22 procent van de mensen die naar methadonklinieken gingen, Neurontin.
- Een studie uit 2015 wees uit dat het recreatieve misbruik van Neurontin snel toeneemt. Concreet was er een toename van 2950 procent van misbruik vanaf 2008.
- Nationale databanken voor drugsgebruik wijzen erop dat Lyrica wordt voorgeschreven in veel hogere doses dan aanbevolen, wat tot misbruik kan leiden.
- Sommige studies suggereren dat degenen die misbruik maken van gabapentinoids meestal jonge mannen (30-ish) en lage inkomens zijn. Gegevens over geslacht en misbruik zijn echter tegenstrijdig.
- Gebaseerd op casusrapportgegevens "op basis van een driemaandelijks onderzoek naar de afleiding van geneesmiddelen op recept
aangevuld door een nationale steekproef van wetshandhavings- en regelgevende instanties die zich bezighouden met het onderzoeken van drugsverslaving, "constateerden Buttram en collega's dat de omleidingspercentages waren gestegen van nul gevallen in de eerste twee kwartalen van 2002 tot een piek van 0,027 gevallen per 100.000 mensen in de laatste kwartaal 2015. - Afleiding van Neurontin lijkt veel voor te komen in Amerikaanse gevangenissen.
Effecten anders dan Euphoria
Naast euforie beschrijven mensen die gabapentinoids misbruiken bij supratherapeutische of hoger dan aanbevolen doseringen ook andere effecten, waaronder de volgende:
- Tevredenheid
- Ontspanning
- dissociatie
- Verbeterde gezelligheid
- empathie
- Onbezorgd gedrag
- Audio en visuele hallucinaties
Van belang, deze effecten lijken te variëren op basis van tolerantie en dosis. Bovendien kan abrupt stoppen met gabapentinoids resulteren in ontwenning die wijst op fysieke afhankelijkheid. Bovendien kunnen mensen die zich terugtrekken uit gabapentinoids ook intense mentale verlangens ervaren.
Risico's van overdosis Gabapentinoid
Bij gebruik zoals voorgeschreven, zijn Neurontin en Lyrica redelijk veilig. Bijwerkingen zijn meestal mild en omvatten slaperigheid, slaperigheid, ataxie, duizeligheid en vermoeidheid.
In tegenstelling tot andere drugsmisbruiken, zelfs wanneer een overdosis wordt toegediend, veroorzaken gabapentinoids nog steeds slechts milde effecten, zoals voorbijgaande hoge bloeddruk, verhoogde hartslag en andere bijwerkingen die vergelijkbaar zijn met die gezien bij therapeutische doses. Overdosering met Gabapentinoid vereist doorgaans geen ziekenhuisopname en er zijn geen gevallen van overlijden gemeld. Mensen die een overdosis nemen, keren gewoonlijk terug naar de uitgangswaarde na ongeveer 10 uur na inname.
De rol die artsen spelen
Het zou te gemakkelijk zijn om de schuld voor gabapentinoid misbruik, misbruik en afhankelijkheid recht op de schouders van voorschrijvende artsen te leggen. Zeker, deze medicijnen zijn alleen op recept verkrijgbaar en kunnen dus altijd terug worden getraceerd naar de artsen zelf; we moeten echter de niet benijdenswaardige positie begrijpen waarin aanbieders zich bevinden wanneer een patiënt klaagt over de intense pijn en het ongemak dat gepaard gaat met chronische pijn.
Het is bijvoorbeeld gebruikelijk voor patiënten met neuropathische en andere vormen van chronische pijn en ongemak pijn te ervaren die een persoon zou shockeren zonder de voorwaarden. Wanneer een persoon in het kantoor van de arts komt met klagen over verbranding in hun ledematen, gevoelens van "lopen op glas" enzovoort, hebben de artsen weinig met deze verschrikkelijke symptomen te behandelen, en Neurontin of Lyrica zijn vaak de enige effectieve opties.
Artsen moeten alert zijn op tekenen dat een patiënt deze medicijnen misbruikt of misbruikt of van plan zijn zich in te wijden, waaronder het volgende:
- Patiënten met stoornissen in de psychiatrie of drugsgebruik moeten nauwlettend worden gecontroleerd op misbruik of omleiding.
- Aanwijzingen voor misbruik zijn onder andere de patiënt die specifiek om Neurontin of Lyrica vraagt, voor hogere doses dan voorgeschreven, of voor meerdere recepten gedurende een korte periode.
- Artsen moeten ervoor zorgen dat patiënten geen "dokterwinkel" zijn of meerdere recepten van meerdere aanbieders ontvangen. Een veelvoorkomend excuus voor dergelijk gedrag is dat de drugs "verloren" of "gestolen" zijn.
- De arts zou moeten overwegen om een urine medicijnscherm (UDS) uit te voeren bij patiënten die verdacht worden van afleiding. Als deze patiënten recepten voor gabapentinoids ontvangen, maar deze geneesmiddelen niet in de urine worden aangetroffen, dan zijn deze medicijnen waarschijnlijk voor de straat bestemd.
Een woord van
Hoewel het gebruik van Neurontin en Lyrica in opkomst is, treft het nog steeds slechts een minderheid van de patiënten, en meestal degenen die vatbaar zijn voor misbruik, zoals mensen met opioïde afhankelijkheid. Bovendien zijn de effecten van deze medicijnen, zelfs in geval van een overdosis, meestal mild en van voorbijgaande aard - een grote afwijking van de gevolgen van opioïden, alcohol en benzodiazepine-afhankelijkheid (voorwaarden waaronder deze geneesmiddelen vaak worden gebruikt om te behandelen).
Als jij of een geliefde deze medicijnen neemt voor legitieme chronische pijn of ongemak, en deze medicijnen verlichting bieden, dan worden deze medicijnen gebruikt zoals bedoeld. Om uw risico op misbruik te minimaliseren, is het echter belangrijk dat u nauwlettend door uw arts wordt gecontroleerd en deze geneesmiddelen alleen in de aanbevolen doseringen gebruikt. Begrijpen hoe ze werken, kan helpen. Neem ook deze medicijnen niet om "hoog" te worden, meng deze geneesmiddelen niet met alcohol, benzodiazepinen, opioïden of andere drugs en geef ze niet aan anderen.
Als u vragen heeft over de voorgeschreven medicijnen die u gebruikt, met name medicijnen met misbruikpotentieel, vraag dan uw arts. Uw arts kan de tijd nemen om de risico's en voordelen van elk medicijn dat u heeft voorgeschreven te bespreken. Bovendien kunt u uw apotheker ook vragen naar de medicijnen die u bent voorgeschreven. Als patiënt heeft u recht op informatie over de medicijnen die u gebruikt.
> Bronnen:
> Bestrijding van misbruik en misbruik van receptgeneesmiddelen: Q & A met Michael Klein, Ph.D. 28 juli 2010. www.fda.gov.
> Evoy KE, Morrison MD en Saklad SR. "Misbruik en misbruik van Pregabaline en Gabapentine." Geneesmiddelen . 2016.
> Mack A. Onderzoek van het bewijs voor off-label gebruik van gabapentine. Journal of Managed Care Pharmacy . 2003; 9: 559-568.
> Smith RV, Havens JR en Walsh SL. "Gabapentin misbruik, misbruik en afleiding: een systematische review." Verslaving . 2016; 111: 1160-1174.
> Tcheremissine, OV en Bestha DP. Gabapentin misbruik bij een patiënt met comorbide stemming en middelengebruikstoornissen. Innovaties in klinische neurowetenschappen . 2016; 13: 13-14.