8 soorten progestageen in combinatie-anticonceptiepillen

Hormonale effecten verschillen voor progestagenen

Alle combinatie anticonceptiepillen bevatten oestrogeen (meestal ethinylestradiol ) en een van de acht soorten progestageen. De term progestine wordt gebruikt voor elke natuurlijke of door de mens gemaakte stof die eigenschappen heeft die vergelijkbaar zijn met die van natuurlijk progesteron. Progestines worden gecategoriseerd per generatie, wat alleen aangeeft wanneer ze op de markt zijn geïntroduceerd en niet een verschil in hun chemische structuur of hoe ze handelen.

Om het beste te begrijpen hoe een progestageen kan worden geclassificeerd, is het nuttig om de effecten te verduidelijken die een progestageen op het vrouwelijk lichaam kan hebben :

• Progestationele effecten helpen de ovulatie te voorkomen en menstruatiebloedingen te verminderen.
• Androgene effecten worden als ongewenste bijwerkingen beschouwd, zoals acne en groei van het lichaamshaar.
• Oestrogene effecten hangen grotendeels af van de hoeveelheid ethinylestradiol in de pillen. Deze effecten helpen de androgene effecten tegen te gaan.

1 -

Norethindrone

Norethindrone is een progestine van de eerste generatie dat beschikbaar is in monofasische, bifasische en trifasische formuleringen. Het heeft een lage progestatie en een geringe oestrogene activiteit. Het heeft de neiging minder androgeen te zijn dan de progestines van de tweede generatie (levonorgestrel en norgestrel), maar meer androgeen dan nieuwere progestagenen, zoals desogestrel. In lage doses (elke pil die minder dan 50 mcg ethinylestradiol bevat) verbetert dit progestageen de lipidenprofielen door HDL te verhogen en het LDL-cholesterol te verlagen.

2 -

Norethindron Acetaat

Norethindronacetaat is een progestageen met een lage progestationele activiteit en geringe oestrogene effecten. Het is een progestageen van de eerste generatie. Het heeft de neiging minder androgeen te zijn dan de progestines van de tweede generatie, maar meer androgeen dan nieuwere progestagenen, zoals desogestrel. Het merk Estrostep is ontworpen om de natuurlijke menstruatiecyclus van een vrouw nauwer na te bootsen door het verhogen van het oestrogeengehalte met een constante progestinedosis. Het is het enige trifasische merk met deze progestageen. Dit merk kan nuttig zijn voor vrouwen die minder belangrijke oestrogeen-gerelateerde bijwerkingen ervaren, zoals misselijkheid, migraine of vochtretentie met andere pilcombinaties.

3 -

Ethynodiol-diacetaat

Ethynodiol diacetaat is een eerste generatie progestageen met een gemiddelde progestatie. Het heeft minimale oestrogene effecten en weinig androgene activiteit. Ethynodiol-diacetaat is een derivaat van norethindron, dus het wordt gemakkelijk omgezet in norethindrone in het lichaam. Geboortenbeperkende pillen die ethynodiol diacetaat bevatten, hebben de neiging geassocieerd te worden met een verhoogde vroege of medio-cyclische doorbraakbloeding en spotting in vergelijking met andere combinatiepillen. Hogere doseringen van oestrogenen kunnen de kans op doorbraakbloedingen echter verminderen , dus pillenmerken die hogere oestrogeenspiegels bevatten, kunnen deze bijwerking verlichten.

4 -

levonorgestrel

Levonorgestrel is een progestageen van de tweede generatie en is wereldwijd de meest voorgeschreven anticonceptiepil. Het heeft hoge progestationele en androgene effecten. Levonorgestrel heeft een negatieve invloed op serumlipoproteïnen. Er zijn verschillende oestrogeenmerken met een lage dosis die dit progestageen bevatten beschikbaar. Levonorgestrel anticonceptie is ook door de FDA goedgekeurd voor noodanticonceptie (zoals Plan B One-Step en Next Choice ). De FDA heeft verklaard dat alle combinatiepillen met dit progestageen veilig en effectief zijn voor noodanticonceptie onder de Yuzpe-methode. De FDA heeft ook drie pillen met verlengde cyclus goedgekeurd die dit progestin-Seasonale, Seasonique en Lybrel gebruiken .

5 -

norgestrel

Norgestrel (een progestine van de tweede generatie) is een mengsel van zowel een inactieve als een actieve isomeer-dextro-norgestrel (inactief) en levonorgestrel (biologisch actief). Norgestrel heeft hoge progestationele en sterke anti-oestrogene effecten, terwijl het ook een hoge mate van androgene activiteit heeft.

6 -

desogestrel

Desogestrel is een derde generatie progestageen met een hoge progestationele selectiviteit, die de androgene effecten en de oestrogene activiteit minimaliseert. Het vertoont een lagere negatieve invloed op het metabolisme, gewichtstoename, acne en andere bijwerkingen die kenmerkend zijn voor oudere progestagenen. Het vertoont positieve effecten op lipoproteïnen, gezien door een lichte stijging van HDL-cholesterol. Klinisch onderzoek toont een mogelijk hoger risico op niet-fatale veneuze trombose met desogestrel-pillen dan die met levonorgestrel. Mircette (een laaggedoseerde oestrogeen / desogestrel-pil) biedt een kortere placebinterval, wat nuttig kan zijn voor vrouwen die gedurende die week migraine, dysmenorroe of andere negatieve problemen hebben. Een driewaardig pil met laag oestrogeen / variërend desogestrel, Cyclessa, is ook verkrijgbaar.

7 -

norgestimaat

Norgestimate, een progestine van de derde generatie, heeft een hoge progestationele activiteit terwijl het lichte oestrogene effecten vertoont en neigt minder androgeen te zijn. Het heeft ook minimaal effect op serumlipoproteïnen evenals op koolhydraatmetabolisme. De lage androgene effecten van norgestimaat hebben geresulteerd in een succesvolle behandeling van acne. In feite zijn anticonceptiepillen die norgestimaat bevatten de enige die door de FDA zijn goedgekeurd om acne te helpen verminderen. Ortho Tri-Cyclen Lo is een merk dat norgestimaat en een middelhoge dosis oestrogeen biedt. Dus deze pil kan nuttig zijn bij het verminderen van bijwerkingen zoals misselijkheid en braken, terwijl het geen verhoogde incidentie van spotting veroorzaakt (meestal geassocieerd met pillen met een laag oestrogeengehalte).

8 -

Drospirenone

Drospirenon is het enige progestine dat is afgeleid van 17a-spirolactoneis. Het helpt de secretie van de hormonen onderdrukken die het water en elektrolyten van het lichaam reguleren. Het heeft ook een lage androgene activiteit. Drospirenon en oestrogeen lijken de symptomen te verminderen die gepaard gaan met milde PMS (verhoogde eetlust, negatieve stemming en vochtretentie). Drospirenon kan hogere kaliumspiegels veroorzaken, dus vrouwen met een nier-, lever- of bijnieraandoening mogen het niet gebruiken. De merken YAZ en Beyaz hebben 24 dagen actieve pillen en vier dagen placebo-pillen. Deze combinatie kan minder hormoonfluctuaties veroorzaken dan typische pillenpakketten. YAZ is ook door de FDA goedgekeurd om te helpen bij de behandeling van premenstruele dysfore stoornissen en bij de behandeling van matige acne bij vrouwen van 14 jaar en ouder.

> Bron:

> Progestin (orale route, parenterale route, vaginale route). US National Library of Medicine. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMHT0011857/?report=details.